Reconstitución de referencia
Vial 10 mg + 2,0 mL BAC = 5 mg/mL. Rinde ~40 dosis de 0,25 mg o ~20 dosis de 0,5 mg.
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$255.000 COP
Melanotan II (MT-II) es un péptido sintético cíclico análogo de la α-hormona estimulante de melanocitos (α-MSH), desarrollado en la Universidad de Arizona a finales de los años 1980 por el grupo del Dr. Victor Hruby. Actúa como agonista no selectivo de receptores melanocortina (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R), con una potencia y semivida plasmática marcadamente superiores al péptido endógeno natural [1][2].
Ve exactamente hasta dónde cargar en tiempo real, en unidades U-100.
Informado por el estudio fase I de Dorr et al. (1996) y ensayos clínicos de Wessells et al. (1998, 2000).
PMIDs reales de PubMed. Cada afirmación enlaza a su fuente científica original.
Lo esencial sobre identidad del péptido, reconstitución de referencia, cálculo de dosis, frecuencia reportada y almacenamiento antes de profundizar en el protocolo completo.
Vial 10 mg + 2,0 mL BAC = 5 mg/mL. Rinde ~40 dosis de 0,25 mg o ~20 dosis de 0,5 mg.
Carga: 0,25–0,5 mg SC diario o 5x/semana × 2–4 semanas. Mantenimiento: 0,5–1,0 mg, 2–3x/semana.
A 5 mg/mL: 1 U (0,01 mL) = 50 mcg (0,05 mg). Para 0,25 mg → 5 U. Para 0,5 mg → 10 U. Para 1,0 mg → 20 U.
Liofilizado: −20 °C. Reconstituido: 2–8 °C, usar dentro de 30 días y proteger de la luz.
Melanotan II [Ac-Nle⁴-c(Asp⁵-His⁶-D-Phe⁷-Arg⁸-Trp⁹-Lys¹⁰)-NH₂] es un heptapéptido cíclico sintético derivado de la α-MSH endógena. Fue diseñado mediante síntesis peptídica racional para resistir la degradación enzimática rápida que limita al péptido natural, resultando en una potencia agonista 1000 veces mayor en el receptor MC1R y una semivida plasmática de horas frente a los minutos de la α-MSH [1][3].
Su activación simultánea de múltiples subtipos de receptores melanocortina explica tanto sus efectos buscados (pigmentación cutánea, supresión del apetito) como sus efectos secundarios no deseados (náuseas, erecciones espontáneas en hombres, aumento transitorio de presión arterial). A diferencia de Melanotan I (afamelanotide), que es selectivo por MC1R y tiene aprobación regulatoria en Europa para porfiria eritropoyética congénita, MT-II no tiene ninguna aprobación para uso terapéutico humano [2][4].
Molécula
Heptapéptido cíclico · PM ≈ 1.024 Da
Receptores
MC1R · MC3R · MC4R · MC5R (no selectivo)
Vía / Frecuencia
SC · Diario (carga) / 2–3x semana (mtto.)
Aprobación regulatoria
No aprobado en ninguna jurisdicción
Imágenes de referencia: liofilizado, jeringa y laboratorio. La calidad del producto es crítica en MT-II; exige COA de terceros con pureza >98% verificada por HPLC/MS [11][12].
MT-II actúa como agonista no selectivo de cuatro de los cinco subtipos de receptores melanocortina acoplados a proteína G, lo que explica la variedad de efectos biológicos observados [1][3][5].
MC1R se expresa en melanocitos de la epidermis. Su activación desencadena una cascada de señalización vía AMPc → PKA → MITF que aumenta la síntesis de eumelanina (pigmento marrón-negro) frente a feomelanina (pigmento rojizo). Esto produce el bronceado incluso con exposición solar mínima. MC1R es el receptor responsable del efecto pigmentante primario de MT-II [3][5].
MC3R se expresa en el hipotálamo, sistema límbico y tejidos periféricos. Participa en la regulación del balance energético y modulación de la respuesta inflamatoria. Su activación contribuye a parte de los efectos supresores del apetito observados con MT-II, aunque MC4R domina este efecto en el SNC [5].
MC4R es el receptor central más relevante en los efectos secundarios de MT-II. Su activación en el núcleo paraventricular del hipotálamo suprime el apetito. En el tronco encefálico (área postrema) su activación produce náuseas — el efecto adverso más común y frecuentemente limitante de dosis. En la médula espinal y tejido eréctil, MC4R media las erecciones espontáneas reportadas en hombres, independientemente de estímulo sexual [4][6].
MC5R se expresa en glándulas sebáceas, glándulas lacrimales, sudoríparas y salivales. Su activación por MT-II puede producir cambios en la secreción sebácea y lagrimal. Aunque menos estudiado en el contexto de MT-II, puede contribuir a algunos efectos sobre la piel y mucosas reportados por usuarios [5].
La eumelanina producida por activación de MC1R también requiere la acción de la tirosinasa, enzima que cataliza la oxidación de tirosina a DOPA y DOPA-quinona. La radiación UV potencia la actividad de la tirosinasa y complementa la señal de MC1R. Por ello, la combinación de MT-II con exposición solar mínima o UVB produce una pigmentación más homogénea y duradera que el uso de MT-II sin ninguna exposición UV [3].
MC1R también está presente en los melanocitos de los nevos (lunares). MT-II puede activar estos melanocitos, produciendo oscurecimiento de lunares preexistentes. Se han documentado casos de cambios en el patrón de pigmentación de nevos durante el uso de MT-II. Este efecto es particularmente preocupante en personas con nevos displásicos, historia familiar de melanoma o fototipo I-II [9].
Protocolo de referencia para vial de 10 mg reconstituido con 2,0 mL BAC = 5 mg/mL. Basado en prácticas documentadas en la literatura de investigación y el estudio fase I de Dorr et al. (1996). No existen guías clínicas aprobadas por agencias regulatorias para este compuesto.
Administrar siempre por la noche: las náuseas (pico ~30–60 min post-inyección) son más tolerables durmiendo [2].
No escalar si persisten náuseas intensas — reducir a la dosis previa tolerada durante 1–2 semanas adicionales.
La exposición solar mínima durante la fase de carga potencia el efecto pigmentante y puede reducir la dosis necesaria.
Revisar los lunares (nevos) antes de iniciar y monitorear durante el protocolo. Suspender ante cualquier cambio en lunares existentes.
Concentración de referencia: 10 mg + 2,0 mL BAC = 5 mg/mL · 1 U = 50 mcg.
Sin aprobación regulatoria: cualquier uso es experimental. No existe un protocolo "oficial" validado clínicamente.
Calcula dosis precisas para Melanotan II ajustando tus parámetros. La jeringa animada te muestra hasta dónde cargar en tiempo real. Ingresa las dosis en mg (ej: 0,25 mg para 250 mcg).
Selecciona los valores para ver el resultado
Dosis del péptido
0,25 mg
Carga la jeringa hasta
5,00 unidades
Dosis por vial
1 dosis
Concentración
5,00 mg/mL
* Jeringa estándar de insulina U-100 (1 mL = 100 unidades). Dosis en mg (0,25 mg = 250 mcg). Herramienta educativa; no sustituye consejo médico profesional.
Para vial liofilizado de MT-II: añadir agua bacteriostática estéril con técnica aséptica estricta. Evitar agitación brusca y refrigerar de inmediato. El péptido cíclico es relativamente estable pero sensible a calor y ciclos de congelación.
Vial liofilizado de MT-II, vial de agua bacteriostática (BAC), jeringas U-100 estériles de un solo uso, toallitas de alcohol isopropílico al 70% y guantes limpios.
Limpia el tapón del vial de MT-II y el del agua BAC con toallitas de alcohol al 70%. Deja secar 30 segundos al aire — no soplar ni frotar tras la limpieza.
Con una jeringa limpia, extrae exactamente 2,0 mL de agua bacteriostática. Esta cantidad produce una concentración de 5 mg/mL con el vial de 10 mg — cómoda para dosis de 0,25–1,0 mg.
Inclina el vial de MT-II y dirige la aguja hacia la pared de vidrio. Deja que el agua resbale lentamente por la pared del vial (no sobre el polvo directamente). Esto evita turbulencias que desnaturalizan el péptido.
Gira el vial con movimientos circulares suaves hasta disolver completamente. La solución debe quedar clara e incolora o ligeramente amarillenta. Nunca agites con fuerza ni uses vórtex.
Etiqueta con fecha de reconstitución y concentración (5 mg/mL). Cubre el vial con papel aluminio para protegerlo de la luz. Refrigera a 2–8 °C inmediatamente y usa dentro de 30 días.
Estimación de suministros para un protocolo estándar con vial de 10 mg reconstituido a 5 mg/mL. Todos los cálculos son aproximados y con fines educativos.
Referencia: 10 mg + 2,0 mL BAC = 5 mg/mL. Rinde ~40 dosis de 0,25 mg o ~20 dosis de 0,5 mg.
Una jeringa nueva estéril por inyección — nunca reutilizar agujas [14].
Descarta jeringas en contenedor de punzocortantes (sharps). No reencapsules agujas.
Anota la fecha de reconstitución. Desechar el vial pasados los 30 días aunque quede solución.
MT-II, al ser un péptido cíclico, es moderadamente más estable que péptidos lineales, pero sigue siendo susceptible a degradación por calor, luz UV y oxidación.
Conservar a −20 °C (−4 °F) en envase original hermético. Estabilidad estimada de hasta 24 meses bajo condiciones correctas. Antes de abrir, llevar a temperatura ambiente para evitar condensación sobre el polvo.
Refrigerar a 2–8 °C inmediatamente tras la reconstitución. Con agua bacteriostática: estable hasta 30 días. Con agua estéril (no recomendado para multi-dosis): máximo 5–7 días [11].
MT-II es susceptible a fotodegradación. Siempre cubrir el vial reconstituido con papel aluminio o guardarlo en caja opaca. Evitar exposición a luz solar directa o fluorescente durante la preparación.
Una vez reconstituido, no recongelar. Para el vial liofilizado, se permiten pocos ciclos de descongelación (llevar a T° ambiente y recongelar) pero se recomienda minimizarlos. Alicuotar el polvo antes de reconstituir si se va a usar en varias semanas [12].
Basado en técnica aséptica estándar para inyección subcutánea. La vía SC para MT-II fue utilizada en el estudio fase I de Dorr et al. (1996) y en los ensayos de Wessells et al. Aplicar preferentemente por la noche para reducir la percepción de náusea.
Variables que la literatura científica y la farmacología de receptores melanocortina identifican como determinantes para la respuesta a MT-II.
MT-II actúa sobre los melanocitos que ya están presentes. Los fototipos I–II (piel muy clara, siempre se quema) tienen menor densidad de melanocitos maduros y responderán menos que los fototipos III–V. En fototipo I, la respuesta puede ser mínima y el riesgo de activar lesiones pigmentadas es comparativamente mayor [3].
La combinación de MT-II con exposición solar (15–30 min/día en horas de baja intensidad UV) o sesión corta de UVB activa la tirosinasa independientemente y genera una pigmentación más homogénea, profunda y duradera. No es indispensable, pero aumenta significativamente la efectividad. Usar protección en cara y zonas con lunares.
Una piel bien hidratada con buena perfusión capilar distribuye mejor los melanocitos activos. Consumo adecuado de tirosina (aminoácido precursor de la melanina) y antioxidantes (vitamina E, vitamina C) apoya el proceso de melanogénesis y reduce el estrés oxidativo.
La administración nocturna (30–60 min antes de dormir) es la estrategia más referenciada para reducir la percepción de náuseas. Dormir durante el pico de actividad del péptido (~30–90 min post-inyección) atenúa significativamente la molestia gastrointestinal, que es el efecto adverso más frecuente [2].
Inyectar con el estómago relativamente lleno (no ayuno) reduce la intensidad de las náuseas. Una comida ligera 1–2 horas antes de la inyección puede mejorar la tolerabilidad sin afectar la absorción del péptido.
Dada la capacidad de MT-II de activar melanocitos en nevos, se recomienda un examen dermatológico con dermatoscopio antes de iniciar el protocolo para establecer un mapa basal de lunares. El monitoreo activo durante y después del ciclo es la medida de seguridad más importante en el uso de este péptido [9].
Datos del estudio fase I (Dorr et al., 1996), ensayos de Wessells et al. (1998, 2000) y revisiones de farmacología melanocortina [2][4][6].
Lee cuidadosamente antes de considerar cualquier protocolo. Las contraindicaciones de MT-II incluyen condiciones dermatológicas y sistémicas específicas con implicaciones de seguridad reales.
Melanotan I (afamelanotide) es selectivo para MC1R y fue desarrollado para fotoprotección en enfermedades como porfiria eritropoyética congénita — recibió aprobación regulatoria en Europa (Scenesse®). Melanotan II activa MC1R, MC3R, MC4R y MC5R; por eso, además del bronceado, produce erecciones espontáneas en hombres y náuseas. MT-II no tiene aprobación regulatoria en ninguna indicación [1][2].
Las náuseas son consecuencia de la activación del receptor MC4R en el área postrema del tronco encefálico (el "centro del vómito"). Este efecto es dosis-dependiente y generalmente transitorio (1–3 horas). Iniciar con dosis bajas (0,1–0,25 mg) y administrar de noche reduce significativamente su incidencia. Las náuseas suelen mejorar después de las primeras 1–2 semanas de uso [2].
MT-II activa MC1R en melanocitos de los nevos, causando su oscurecimiento. El estudio fase I de Dorr et al. documentó oscurecimiento de nevos preexistentes como efecto adverso. Existen reportes de caso que asocian su uso con cambios en lesiones pigmentadas. La causalidad con melanoma no está probada, pero el riesgo teórico es real. Está contraindicado en personas con nevos displásicos o antecedentes de melanoma [2][9].
Para vial de 10 mg + 2,0 mL BAC = concentración 5 mg/mL. En jeringa U-100: 1 U (0,01 mL) = 0,05 mg (50 mcg). Tabla rápida: 0,1 mg → 2 U | 0,25 mg → 5 U | 0,5 mg → 10 U | 1,0 mg → 20 U.
MT-II activa directamente MC1R en melanocitos para producir eumelanina incluso sin UV. Sin embargo, la exposición solar mínima o UVB potencia la actividad de la tirosinasa (enzima clave en melanogénesis) y genera pigmentación más homogénea y duradera. La combinación de MT-II + exposición UV mínima es más eficaz que cualquiera de los dos por separado [3].
El bronceado comienza a desvanecer 4–8 semanas tras suspender el uso, siguiendo el ciclo natural de recambio de melanocitos (~28 días). Algunos individuos reportan que la pigmentación se mantiene más tiempo si continúan con exposición solar moderada durante la fase de mantenimiento.
No. MT-II no tiene aprobación de la FDA, EMA, INVIMA ni ninguna agencia regulatoria para ninguna indicación. No debe confundirse con afamelanotide (Melanotan I / Scenesse®), que sí tiene aprobación en Europa para porfiria eritropoyética congénita, ni con bremelanotide (PT-141 / Vyleesi®), que tiene aprobación FDA para HSDD en mujeres premenopáusicas [1].
Usar exclusivamente agua bacteriostática (BAC). Su contenido de alcohol bencílico al 0,9% actúa como conservante antimicrobiano, manteniendo la solución estable para uso multi-dosis durante hasta 30 días a 2–8 °C. El agua estéril simple no tiene este conservante y contamina fácilmente el vial tras la primera punción [11].
Clasificación: [Nivel 1: Ensayo clínico/Meta-análisis/Guía oficial] · [Nivel 2: Revisión narrativa indexada] · [Nivel 3: Estudio preclínico].
Revisión técnica: Equipo editorial técnico de PeptixHouse.
Última revisión: 23 de junio de 2026.
Contenido educativo para investigación. No constituye consejo médico ni reemplaza la evaluación de profesionales sanitarios.
Usa la calculadora para convertir mg a unidades U-100 con exactitud para Melanotan II. Recuerda: la evaluación dermatológica previa y el monitoreo de nevos son las medidas de seguridad más importantes con este péptido.